13-clari p1

CLARITHROMYCINE

	NAXY
	ZECLAR

Formes Galéniques: suspension, cp, granulés

13.1 Propriétés: 6-O-méthylérythromycine

	ANTIBIOTIQUE MACROLIDE ANTIBACTERIEN
	Antibiotique de la classe des macrolides; Spectre antibactérien déterminé par la commision d'AMM (1996):
	* Espéces habituellement sensibles: Streptocoques, staphylocoques méticilline sensibles, Rhodococcus equi, branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, moraxella, mycoplasma pneumoniae, coxiella, chlamydiae, legionella, treponema pallidum, Borrelia burgdoferi, leptospires, Propionebacterium acnes, actinomyces, eubacterium, Porphyromonas, mobiluncus.
	Espèces modérément sensibles: Les concentrations de l'antibiotique doivent être supérieures à la CMI calculée in vitro pour être actives: Hemophilus influenzae et para influenzae, Neisseria gonorrheae, vibrio, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium.*
	Espéces résistantes: Staphylocoques méticilline résistants, entérobactéries, pseudomonas, acinetobacter, Mycoplasma hominis, nocardia, fusobacterium, bacteroïdes fragilis.*
	Espèces inconstamment sensibles: Streptococcus pneumoniae, entérocoques, Campylobacter pylori, peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Helicobacter pylori.*
	En France, 30 à 40% des pneumocoques sont résistants à l'ensemble des macrolides, voire plus de 50% pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline.

Mécanisme d'action: Dérivé de l'érythromycine dont la stabilité en milieu acide augmente l'activité et la biodisponibilité par rapport à l'érythromycine. Possède un métabolite hydroxylé en 14 conservant une activité antibactérienne voisine ou supérieure à celle de la molécule mère. En réduisant les concentrations sériques d'interleukine 6 et de tumor necrosis factor alfa, serait à l'origine d'une activité anticachexique et pourrait augmenter la survie en cas de cancer du poumon

13.2 Absorption

	La clarithromycine et son dérivé hydroxylé présentent un pic plasmatique 2 à 3 heures après une prise orale.
	La biodisponibilité par voie orale est de 55%, elle n'est pas influencée par la prise de nourriture. Métabolisme

13.3 Diffusion

Liaison de la clarithromycine aux protéines plasmatiques : 70%.
Liaison du métabolite hydroxylé : 50%
Bonne diffusion tissulaire.
La clarithromycine et son métabolite hydroxylé passent dans le lait : rapport lait/plasma de 24 et 63% respectivement.

13.4 Elimination

Demi-vie plasmatique de la clarithromycine : 4 heures.
Demi-vie plasmatique du métabolite hydroxylé : 5,8 heures.
Ces demi-vies sont fortement allongées (par trois ou quatre) en cas d'insuffisance rénale sévère, ainsi que chez le sujet âgé.

Métabolisé par le foie en dérivé 14-hydroxylé et dans une moindre mesure en descladinosyl-clarithromycine et N-déméthyl-clarithromycine.
Le métabolisme hépatique en dérivé hydroxylé est saturable.
Elimination
*Voie rénale : 30 à 40 % de la dose orale sont excrétés inchangé ou sous forme de métabolite actif dans les urines.
*Voie fécale : 40% de la dose orale sont excrétés dans les fèces essentiellement sous forme de métabolites.

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