8-artémisinine


DÉRIVÉS DE L'ARTÉMISININE
ARTÉMÉTHER:	PALUTHER

FORMES GALENIQUES: soluté pour IM

8.1 Propriétés:

Dérivé liposoluble de l'artémisinine.

Antipaludique schizonticide

L'activité est liée à la destruction des formes érythrocytaires asexuées de Plasmodium falciparum et Plasmodium vivax. Entraîne une destruction rapide des plasmodies par inhibition de la synthèse protéique lors de la croissance des trophozoïtes.

Il n'existerait pas de résistance croisée avec la chloroquine.

SCHISTOSOMOSE (PREVENTION) (à confirmer)

Essai randomisé vs placebo en Côte d'ivoire. Aussi efficace et bien toléré que le praziquantel.

8.2 Absorption-Diffusion

Absorption

Pic plasmatique 3 heures après une prise orale.

Répartition Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 77%.

Demi-Vie

La demi-vie d'élimination serait en moyenne de 7 heures.
La demi-vie de la dihydroartémisinine serait plus importante.

8.3 Administration: INTRAMUSCULAIRE

Traitement sur 5 jours par voie intramusculaire :

	- Adulte : 160 mg en 2 injections le premier jour, puis 80 mg en une injection chaque jour pendant 4 jours.
	- Enfant : 3200 microgrammes par kilogramme de poids corporel en deux injections le premier jour suivi de 1600 microgrammes par kilogramme en une injection par jour pendant 4 jours.

Traitement sur 3 jours par voie intramusculaire :

	- Adulte : 160 mg en 2 injections par jour pendant 3 jours.
	- Enfant : 3200 microgrammes par kilogramme de poids corporel en 2 injections par jour pendant 3 jours.

8.4 Elimination

Métabolisme

Largement transformé en un métabolite actif : la dihydroartémisinine, responsable de l'activité clinique.

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